Fluorochinolóny pre pneumóniu

Existujú monofluorované zlúčeniny (ciprofloxacín, ofloxacín, enoxacín, pefloxacín), di- (difloxacín, amefloxacín) a trifluórované zlúčeniny (fleroxacín). V klinickej praxi sú najviac študované a široko používané monofluorované. V súčasnej dobe, fluorochinolóny, spolu s cefalosporínmi, zaujímajú popredné miesto v liečbe bakteriálnych infekcií.

Tieto lieky majú jasnú výhodu oproti iným antibiotikám: dobre prenikajú do tkanív, do buniek (granulocyty, makrofágy), majú malú molekulovú veľkosť, rozdiel medzi BMD a MBC nie je veľký a rezistencia na plazmid chýba.

Fluorochinolóny sú účinné proti grampozitívnym a doslovným baktériám, najmä proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom. Pseudomonas aeruginosa je na tieto lieky mierne citlivý: ciprofloxacín je najaktívnejší. Všetky typy hemofilus bacillus a moraccella sú citlivé na fluorochinolóny, stafylokoky sú na ne citlivejšie ako streptokoky. Najaktívnejšie ovplyvňujú streptokoky, vrátane pneumokokov, ciprofloxacínu a ofloxacínu. Enterokoky a S.faecium sú zvyčajne rezistentné. Mykobaktérie sú zvyčajne citlivé na fluorochinolóny, najmä ciprofloxacín. Väčšina anaeróbov je buď rezistentná alebo stredne citlivá na fluorochinolóny; Chlamýdie a mykoplazmy sú tiež veľmi citlivé. Rezistencia na fluorochinolóny je zriedkavá.

Použitie týchto liekov na respiračnú infekciu musí byť najprv určené citlivosťou mikroflóry. Väčšina z nich má malý vplyv na pneumokoky. V prípadoch infekcie spôsobenej penisovým pneumokokom je účinnosť cefalosporínov tiež nízka, preto sa odporúča predpísať vankomycín alebo chloramfenikol. Avšak na klinike s akútnou bronchitídou, exacerbáciou chronickej bronchitídy je účinnosť fluorochinolónov s pneumokokovou infekciou 80-90% a eradikácia baktérií je len 73%. V kombinácii s pneumóniou s bakteriémiou a meningitídou je ciprofloxacín veľmi účinný.

Hemofilný bacilus je druhý broncho-pľúcny patogén, izolovaný v priemere u 11% pacientov s infekciou získanou v komunite. Vysoká citlivosť tohto patogénu na fluorochinolóny určuje vysokú klinickú (80 - 90%) a bakteriologickú účinnosť (až 97% eradikácie baktérií) ich použitia.

Všetky fluorochinolóny sa dokonale absorbujú, keď sa užívajú perorálne, pričom dosahujú maximálnu koncentráciu v priebehu 1-3 hodín. Príjem potravy trochu predlžuje absorpciu, hoci sa nemení T1 / 2 a plocha pod krivkou "koncentrácia - čas" (AUC). Antacidá narušujú absorpciu. Fluorochinolóny dobre prenikajú do mnohých orgánov a tkanív, ako aj do buniek, a koncentrácie sú rovnaké alebo vyššie ako viazanie sirupu.

Pri renálnej insuficiencii sa významne mení kinetika fluorochinolónu a cirhóza pečene s pefloxacínom. Podľa stupňa akumulácie v pľúcnom tkanive, v alveolárnych makrofágoch a epitelovej tekutine, fluorochinolóny prevyšujú koncentráciu beta-laktámov. Pomer bronchiálnej sekrécie / séra pre všetky fluorochinolóny nad 50%. Pre porovnanie, tento ukazovateľ pre penicilíny sa pohybuje od 5 do 20%, pre cefalosporíny - 15-25%, pre aminoglykozidy - 20%.

Pri užívaní ciprofloxacínu spolu s kofeínom teofylín zvyšuje jeho koncentráciu v krvi a predlžuje kofeín T1 / 2, čím sa zvyšuje riziko toxického účinku aminofylínu na centrálny nervový systém. Profylaktická dávka teofylínu sa musí znížiť. Ofloxacín sa nemetabolizuje v pečeni a neovplyvňuje metabolizmus aminofylínu. Príjem potravy a antacidá obsahujúce hliník a horčík a sukralfát ovplyvňujú absorpciu fluórochinov v gastrointestinálnom trakte.

CIPROFLOXACIN (cyprobay) je jednou z najaktívnejších a najpoužívanejších liekov v tejto skupine. Dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív, buniek.

Až do 100% preniká do spúta, až do 90-80% do pleurálnej tekutiny a do 200-1000% prípravku do pľúcneho tkaniva. Dobre sa akumuluje v mandliach (až do 90-550%) a v zápalovej tekutine. Starší ľudia majú vyššie koncentrácie lieku a AUC, hoci T1 / 2 sa nemení. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek bol zaznamenaný lineárny vzťah medzi renálnym klírensom ciprofloxacínu a rýchlosťou glomerulárnej filtrácie.

Pri infekciách respiračného traktu sa liek podáva orálne pri 250-500 mg, 2-krát denne alebo IV, 200 mg 2-krát denne. Súdiac podľa použitia ciprofloxacínu na broncho-pľúcnu infekciu v Spojených štátoch, jeho účinnosť je 89,9%. V prípade nozokomiálnej infekcie spôsobenej entero-baktériou boli v 87% prípadov zaznamenané bakteriologické a klinické účinky. Jeho účinnosť pri akútnej bronchopulmonálnej infekcii spôsobenej pyocyanickou tyčinkou u pacientov s cystickou fibrózou je vysoká. U starších pacientov s akútnymi bronchopulmonálnymi a urinárnymi infekciami a inými sprievodnými ťažkými somatickými patológiami ciprofloxacín viedol k vyliečeniu v 75,5% prípadov a zlepšenie v 18,4%. Eliminácia baktérií bola pozorovaná v 88,5% prípadov.

OFLOXACIN (tarvid) je vo svojej antimikrobiálnej účinnosti blízko ciprofloxacínu, existuje však vyššia aktivita proti Staphylococcus aureus, lepšie farmakokinetické parametre a biologická dostupnosť, dlhšie obdobie semi-eliminácie, ako aj vyššie sérové ​​a tkanivové koncentrácie.

Aplikované s respiračnými infekciami v dávke 200-400 mg 2-3 krát denne. V prvých otvorených štúdiách sa zistila jeho dostatočne vysoká účinnosť pri akútnej infekcii dolných dýchacích ciest (98%), pneumónii (83%), akútnej bronchitíde a exacerbácii chronickej bronchitídy (98% a 95%).

METRONIDAZOL je heterocyklická zlúčenina, derivát nitroimidazolu. Účinné pri liečení anaeróbnych infekcií, najmä spôsobených anaeróbnymi látkami, ktoré netvoria plyny (anaeróbne peptostreptokokki, bakterioidy, peptokokki). Trichomonas, lamblia, améba, fusiformné baktérie, spiroche sú na to citlivé. Bakterioidy rezistentné na cefalosporín, klindamycín, môžu byť citlivé na metronidazol.

Liečivo sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu, keď sa používa orálne. Príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku. Po zavedení 750 mg maximálnej koncentrácie v krvi sa stanoví v priebehu 30-60 minút. T1 / 2 v plazme - 8 hodín. Pri zavádzaní 500 mg metronidazolu sa najvyššia koncentrácia vytvorí do jednej hodiny po ukončení infúzie, terapeutické množstvo zostáva v sére 6-8 hodín, čo je viac ako dvojnásobok maxima na potlačenie 100% patogénov. Liek preniká dobre cez hematoencefalickú bariéru (kde je obsiahnutý v terapeutických koncentráciách) a abscesy. Stupeň jeho distribúcie závisí od telesnej hmotnosti pacienta. Metronidazol a podobné lieky dobre prenikajú do placentárnej bariéry a do materského mlieka, takže ich nemožno predpisovať počas tehotenstva a dojčenia.

Maximálna denná dávka na perorálne podanie a na intravenóznu infúziu by nemala prekročiť 3 g, v sviečkach - 4 g. Liek sa tiež používa na abscesy pľúc. Anaeróbne ochorenie sa zvyčajne začína liečiť podávaním liečiva do žily. Parenterálne podávanie sa má čo najskôr nahradiť perorálnym podaním.

Metronidazol spôsobuje senzibilizáciu na alkohol, keď sa užíva spolu, takže sa používa na liečbu alkoholizmu. Metronidazol nemôžete vstúpiť súčasne s disulfiramom.

Vedľajšie účinky sú dosť závažné. Metronidazol, ako aj iné lieky v tejto skupine, môžu spôsobiť zhoršenú tvorbu krvi, poškodenie CNS, alergické reakcie, ktoré sa prejavujú urtikáriou, nevoľnosťou, vracaním, hnačkou, bolesťou brucha, kovovou a horkou chuťou v ústach. neuro trpezlivosť, bolesti hlavy, ospalosť, závraty, ataxia, parestézia k nej. Je možné mierne a reverzibilné zvýšenie koncentrácie pečeňových enzýmov a bilirubínu v krvi. U 10% pacientov sa moč zmení na tmavo červenú, zrejme v dôsledku zvýšeného uvoľňovania meta-bolesti. Pri liečbe metronidazolom sa niekedy vyvíja kandidomóza. Liek je kontraindikovaný pri porušení krvi, alergií, organických lézií centrálneho nervového systému (epilepsia, neuritída). Nemôžete ju priradiť deťom do 5 rokov.

Fluorochinolónové antibiotiká

Fluorochinolóny sú antibiotiká so širokým spektrom antibiotík. Gramnegatívna, grampozitívna a atypická mikroflóra vykazuje citlivosť na lieky obsahujúce antibiotiká zo zoznamu fluorochinolónov.

Fluorochinolónová skupina

Fluorochinolóny sú skupinou antibakteriálnych liečiv, ktoré sa získajú fluoráciou (pridaním atómov fluóru) molekuly chinolónu - oxolínových, nalidixických, pipemido kyselín. Antibiotiká vstúpili do lekárskej praxe v 80. rokoch minulého storočia.

Fluorochinolóny pôsobia baktericídne, inhibujú aktivitu niekoľkých bakteriálnych enzýmov potrebných na reprodukciu infekčných agens.

Antibiotiká po dlhý čas zostávajú aktívne po zavedení do krvi alebo orálne. To vám umožní používať liek s frekvenciou 1 alebo 2 krát denne.

Široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a výrazné baktericídne vlastnosti umožňujú použitie fluorochinolónov ako monoterapie bez toho, aby boli vymenované iné triedy antimikrobiálnych činidiel.

Biologická dostupnosť antibiotík je 80 - 100%. Jesť neznižuje biologickú dostupnosť liekov v tabletách, hoci spomaľuje absorpciu liekov.

klasifikácia

Fluórchinolóny sú deriváty chinolónu. Pri klasifikácii antimikrobiálnych liečiv sa chinolóny / fluorochinolóny chinolóny považujú za 1. generáciu.

V klasifikácii chinolónov / fluórchinolónov skupiny fondy ako lieky:

  • 1generácie - chinolóny (Palin, Negram, prípravky Nevigremon);
  • 2 generácie - ofloxacín, pefloxacín, norfloxacín, lomefloxacín, ciprofloxacín;
  • 3 generácie - levofloxacín, sparfloxacín, hemifloxacín;
  • 4 generácie - moxifloxacín.

Použitie antibiotík

Fluorochinolóny sú účinné proti patogénom infekčných chorôb:

  • dýchacie orgány - dolné, horné dýchacie cesty;
  • koža, spojivové tkanivo;
  • genitourinárny systém;
  • tráviace orgány;
  • kosti, kĺby;
  • oko;
  • nervového systému.

Najvýraznejšie baktericídne vlastnosti vo vzťahu k:

  • gram-negatívna mikroflóra - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atypická mikroflóra - chlamydia, mykoplazma, mykobaktérie.

Proti gram-pozitívnym stafylokokom sú streptokoky, pneumokoky, aktivita v liekoch druhej generácie nižšie. Fluorochinolóny 2, 3 generácie nie sú účinné proti infekciám spôsobeným anaeróbnou mikroflórou.

3. a 4. generácia vysoko aktívna na stafylokoky, pneumokoky, streptokoky. Nové fluorochinolóny sa nazývajú respiračné fluorochinolóny a sú široko používané proti pneumónii, bronchitíde a ochoreniam horných dýchacích ciest u dospelých.

Fluorochinolóny 2 generácie

Najviac študovanými a často používanými fluorochinolónmi sú ofloxacín, ciprofloxacín, pefloxacín. Včasné fluorochinolóny sa používajú hlavne proti črevným infekciám, liečia pohlavne prenosné choroby, ochorenia močového systému.

Ciprofloxacín sa predpisuje hlavne proti črevným infekciám, hnisavej pyelonefritíde, cystitíde, infekciám spôsobeným modrým hnisom. Prečítajte si viac o tejto skupine antibiotík na stránke "Ciprofloxacín".

ofloxacín

Farmaceutický priemysel vyrába ofloxacíny vo forme tabliet, očných mastí, roztokov na infúzie, čo im umožňuje ich široké použitie v lekárskej praxi proti chorobám rôznych orgánových systémov.

Zoznam ofloxacínov - antibiotík skupiny fluorochinolónov druhej generácie, obsahuje lieky s názvami:

Lieky obsahujúce ofloxacín liečia infekcie spôsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kvapavkou, prostatitídou.

Ofloxacíny sa používajú vo forme očných mastí a pri liečbe očných ochorení. Ofloxacínová očná masť sa predpisuje deťom od 1 roka.

Tablety, injekcie ofloxacínu sú však podľa návodu povolené až po dovŕšení 18 rokov.

pefloxacín

Zoznam pefloxacínov zahŕňa lieky:

  • Pefloxacín-AKOS - vo forme tabliet, koncentrát na injekciu;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxacíny sa používajú proti:

  • cholecystitída;
  • adnexitis;
  • zápal pobrušnice;
  • prostatitis;
  • ORL ochorenia - zápal stredného ucha, sinusitída, faryngitída, angína.

Pefloxacín-AKOS sa predpisuje proti infekciám spôsobeným gram-negatívnymi aeróbmi - E. coli, Klebsiella, hemofilný bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitívne aeróbne mikroorganizmy - stafylokoky, streptokoky a intracelulárne parazity, medzi ktoré patrí legionella, mykoplazma, chlamýdie, sú tiež citlivé na antibiotikum.

Pefloxacíny sú dostupné vo forme tabliet a roztokov pre injekcie. Z tohto dôvodu môžu byť použité v krokovej terapii, počnúc intravenóznymi injekciami a potom na užívanie tabletiek.

lomefloksatsin

Lomefloxacíny zahŕňajú:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacín hydrochlorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacíny sa odporúčajú na použitie proti infekciám obličiek, močového mechúra, močových ciest a žlčových ciest. Sú účinné proti hnisavým kožným infekciám, popáleninám, otvoreným ranám.

Pri zlej znášanlivosti rifampicínu - hlavného antibiotika, ktoré zabíja bacil tuberkulózy - sa lomefloxacíny používajú pri liečbe tuberkulózy spolu s izoniazidom, etambutolom, pyrazinamidom, streptomycínom.

norfloxacín

Skupina norfloxacínov zahŕňa lieky:

Norfloxacíny liečia hlavne močové a črevné infekcie, pretože v týchto orgánoch sa lieky hromadia v terapeutických koncentráciách.

Antibiotiká tejto skupiny sa používajú proti prostatitíde, uretritíde, salmonelóze, shigelóze. Vo forme očných kvapiek sa predpisuje antibiotikum na blefaritídu, keratitídu, konjunktivitídu.

Ako Normaks norfloxacín ucho kvapky, je predpísaný pre deti s otitis, počnúc 12 rokov.

Tretia generácia fluorochinolónov

Fluorchinolónové antibiotiká patriace do tretej generácie našli praktické uplatnenie proti:

  • ochorenia spôsobené Pseudomonas aeruginosa;
  • ochorenia dýchacích ciest.

Tavanic, Avelox predpísané pre chronickú bronchitídu, závažnú pneumóniu. Čo sa týka účinnosti, tieto antibiotiká nie sú horšie ako liečba cefalosporínmi tretej generácie v kombinácii s makrolidmi.

Nové fluorochinolóny sú účinné proti pohlavne prenosným infekciám, ako je kvapavka, chlamýdie.

levofloxacín

Liečby obsahujúce levofloxacín zahŕňajú: t

Prípravky z tohto zoznamu sú predpísané pre miernu a strednú závažnosť respiračných, infekcií močových ciest, infekcií prostaty.

Antibiotiká sa tiež používajú pri liečení žalúdočných vredov, ak sa objavia ako výsledok infekcie baktériou Helicobacter pylori.

Levofloxacín sa predpisuje na vredy spolu s amoxicilínom a omeprazolom alebo jeho ekvivalentom. Ak ste alergický na penicilíny, amoxicilín je nahradený tinidazolom.

sparfloxacín

Zoznam sparfloxacínov predstavuje jeden liek v tabletách Sparflo. Produkcia Respara a Sparbactu, predtým používaná, bola prerušená.

Sparflo predpísané pre dospelých po 18 rokoch s chorobami: t

  • COPD;
  • zápal pľúc;
  • infekcie brucha;
  • zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín spôsobený, vrátane, pyocyanic stick, stafylokoky;
  • kožné infekcie;
  • osteomyelitída;
  • malomocenstvo;
  • tuberkulóza.

Sparfloxacín je najúčinnejší pri kožných ochoreniach spôsobených stafylokokovou infekciou a mykobaktériami.

gemifloxacin

Hemifloxacíny zahŕňajú liečivo Fitiv. Antibiotikum predpísané pre pneumóniu, chronickú bronchitídu, akútnu sinusitídu u dospelých.

Deti pilulky Faktiv zakázané do 18 rokov. Pri užívaní tabliet sú okrem bežných vedľajších účinkov fluórchinolónov možné aj nasledovné:

  • poškodenie šľachy, najmä v starobe;
  • arytmia, ak má pacient abnormalitu EKG vo forme predĺženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacínu v porovnaní s inými fluorochinolónmi je rozšírené v dôsledku aktivity proti streptokokom rezistentným na penicilíny, cefalosporíny, makrolidy.

Liek sa predpisuje raz denne, priebeh liečby pneumónie trvá 7 až 14 dní. Trvanie liečby chronickej bronchitídy alebo akútnej sinusitídy je 5 dní

Štvrtá generácia fluorochinolónov

Prípravky obsahujúce moxifloxacín ako aktívnu zložku: t

Moxifloxacíny sú dostupné v tabletách a vo forme roztokov na intravenózne podávanie, čo je vhodné na použitie pri postupnom liečení respiračných infekcií.

Antibiotiká obsahujúce moxifloxacín sa liečia na pneumóniu spôsobenú typickou a atypickou mikroflórou, vrátane hemofilus bacilli, mykoplazmatov, chlamýdie, klebsiella.

Moxifloxacíny sa používajú v akútnych, ťažkých stavoch, proti sinusitíde, bronchitíde, peritonitíde.

Kontraindikácie antibiotík

Zakázané fluorochinolóny v tabletkách a injekciách:

  • mladších ako 18 rokov;
  • tehotné ženy;
  • počas laktácie;
  • s epilepsiou, hemolytickou anémiou, zlyhaním obličiek;
  • v prípade alergie na fluorochinolóny.

Počas liečby nemôžete viesť vozidlo a pracovať s pohybujúcimi sa strojmi. Antibiotiká môžu spôsobiť zníženie schopnosti koncentrovať sa, spomaľovať rýchlosť reakcie.

Pri liečbe fluorochinolónov sa riziko roztrhnutia šľachy zvyšuje u všetkých pacientov. V osobitnej rizikovej skupine: t

  • osoby nad 60 rokov;
  • ženy;
  • osoby užívajúce glukokortikosteroidy;
  • pacientov s reumatoidnou artritídou;
  • pacientov po obličkách, srdci, transplantácii pľúc.

Aby sa eliminovala možnosť prasknutia šliach, pri užívaní antibiotík je potrebné znížiť akúkoľvek fyzickú aktivitu.

Vedľajšie účinky fluorochinolónov

Najčastejšie sťažnosti pri používaní fluorochinolónov sú spojené s porušením tráviaceho systému. Pacient môže pociťovať:

  • nevoľnosť;
  • pálenie záhy;
  • rozrušená stolica;
  • zlá chuť do jedla;
  • vracanie;
  • bolesť brucha.

Vedľajším účinkom užívania antibiotík môže byť porážka chrupavky, šliach. Tento vedľajší účinok je častejší u starších ľudí, ale niekedy sa vyskytuje v mladom veku.

Možné reakcie nervového systému, prejavené:

  • závraty;
  • poruchy spánku;
  • bolesť hlavy;
  • zriedka - kŕče.

Počas liečby je nutné obmedziť vystavenie sa slnku, pretože pri pôsobení ultrafialového žiarenia sa môže vyvinúť kožná choroba fotodermatitídy.

Niekedy dochádza k zvýšenej toxicite fluorochinolónov pre pečeň. Príznaky poškodenia pečene sa prejavujú:

  • najčastejšie - vysoká aktivita pečeňových enzýmov transamináz, ktoré sú asymptomatické;
  • menej často cholestatická žltačka, hepatitída;
  • zriedkavo - nekróza pečene.

Dlhodobé užívanie fluorochinolónov môže viesť k hubovým infekciám (kandidóza) slizníc, membránovej kolitíde - akútnemu zápalu hrubého čreva.

Možné sú aj zmeny vo všeobecnom krvnom teste. Odchýlky sú nasledovné zoznamy chorôb:

  • hemolytickú anémiu;
  • zníženie počtu leukocytov;
  • znížený počet krvných doštičiek;
  • agranulocytóza.

Vlastnosti liečby fluorochinolónmi

Pri liečbe ochorení močového systému sa dobre osvedčili ciprofloxacíny, levofloxacíny, ofloxacíny, norfloxacíny.

Zástupcovia druhej generácie fluorochinolónov sa úspešne používajú na liečbu chronickej prostatitídy. Abaktal, Zanotsin predpisovali 0,4 g dvakrát denne a pri menovaní Maksakvinu postačuje jedno podanie s 0,4 g účinnej látky lomefloxacín denne.

Fluorochinolóny sú dobre známe v liečbe kvapavky. Sú podávané súčasne s antibiotikami viacerých makrolidov ako komplexná terapia.

Ciprofloxacín, pefloxacín, ofloxacín, levofloxacín sa používajú proti bakteriálnej meningitíde. Fluorochinolóny sa predpisujú na prevenciu meningitídy v prípade závažnej otitídy, sinusitídy a iných ORL ochorení.

Fluorochinolónové lieky sú predpísané pre antibiotiká rezistentné na penicilín a neúčinnú liečbu pomocou makrolidov a cefalosporínov. Prostriedky voľby, keď sú patogénna mikroflóra rezistentné voči antimikrobiálnym činidlám iných tried, sú hemifloxacín a moxifloxacín.

Topické prípravky

Na liečenie očí sa používajú kvapalné formy fluorochinolónov vo forme kvapiek. Prípravky na vonkajšie použitie vyrába farmaceutický priemysel na liečbu detí aj dospelých.

Očné kvapky majú inú koncentráciu účinnej látky, ktorou môže byť:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kvapky, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacín - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloxacín - Lofox.

Otitis sa lieči použitím ušných kvapiek obsahujúcich ofloxacín - Uniflox, Danzil - kvapky na uši a oči.

Kožné infekčné ochorenia sa liečia použitím mastí obsahujúcich ofloxacín - masti Floxal, Ofloxacin, kombinovaného lieku Oflomelide.

Oflomelid, okrem antibiotika, obsahuje lidokaín anestetikum a prostriedok na urýchlenie regenerácie tkaniva. To umožňuje účinné použitie Oflomelidu pri hlbokých popáleninách, trofických vredoch, preležaninách, fistúl u dospelých.

Ako užívať antibiotiká v tabletkách

Príjem fluorochinolónových tabliet nie je možné kombinovať s prípravkami zo železa, bizmutu, zinku.

Počas dňa si musíte vziať dostatočné množstvo tekutiny, nie menej ako 1, 2 litre. Antibiotikum umyte celým pohárom vody.

Liečebný režim musí byť prísne dodržiavaný, ale ak omylom vynecháte liek, nemôžete dávku zdvojnásobiť.

Počas celého priebehu liečby a 3 dni po poslednej dávke lieku nemôžete opaľovať. Vzhľad príznakov indikujúcich možnosť vedľajších účinkov, slúži ako základ pre stiahnutie lieku a návštevu u lekára.

Liečba detí

Lieky obsahujúce fluorochinolóny sú zakázané na liečbu detí kvôli riziku:

  • konvulzívny syndróm;
  • spomalenie rastu kostí;
  • negatívne účinky liekov na chrupavku, väzy, šľachy.

Pre obzvlášť ťažké infekcie spôsobené Pusillary Pylori, pre cystickú fibrózu, môže lekár predpísať dieťaťu fluorochinolóny pod neustálym lekárskym dohľadom.

Fluorochinolóny počas gravidity a laktácie

Fluorochinolóny majú teratogénny účinok, t.j. majú negatívny vplyv na tvorbu plodu, čo je dôvod, prečo je počas tehotenstva zakázaný. Ak žena počas laktácie užíva antibiotiká tejto skupiny, potom dieťa môže mať pružinu, vyvýšenú hydrocefalom.

Nie sú dokázané teratogénne účinky v gravidite proti moxifloxacínom. Lieky obsahujúce moxifloxacín sa môžu používať počas gravidity pod dohľadom lekára a berúc do úvahy možné riziko pre plod a prínosy pre matku.

Moxifloxacín však preniká do materského mlieka, pretože pri užívaní antibiotík je dojčenie dočasne prerušené.

Použitie nových fluorochinolónov v liečbe komunitnej pneumónie a chronických obštrukčných pľúcnych ochorení

Antibakteriálne liečivá triedy chinolónov sa používajú na klinike už od začiatku 60. rokov a mechanizmom účinku sa zásadne odlišujú od iných antibakteriálnych liečiv, čo zabezpečuje ich aktivitu proti rezistentným multirezistentným kmeňom.

Antibakteriálne liečivá triedy chinolónov sa na klinike používajú od začiatku 60. rokov a mechanizmom účinku sa zásadne odlišujú od iných antibakteriálnych liečiv, čo zabezpečuje ich aktivitu proti rezistentným multirezistentným kmeňom mikroorganizmov.

Chinolóny sa delia na nefluórované a fluorochinolóny, ako aj na ich aktivitu proti rôznym skupinám mikroorganizmov (tabuľka 1).

Chinolóny generácie I sú prevažne účinné proti gramnegatívnej flóre a nevytvárajú vysoké koncentrácie v tkanivách a bunkách pľúc. Generácie fluorochinolónov II, vrátane stafylokokov, sú liečivá so širokým antimikrobiálnym účinkom, majú vysokú baktericídnu aktivitu a dobrú farmakokinetiku. Generácie fluorochinolónov III-IV sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti S. pneumoniae a intracelulárnym patogénom, okrem toho, že generácia fluorochinolónov IV je tiež anti-anaeróbna aktivita a účinnejšia farmakokinetika.

Teda fluorochinolóny majú široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, vykazujú prirodzenú aktivitu proti prakticky všetkým potenciálnym patogénom komunitne získanej pneumónie (VP). Použitie generácie fluorochinolónov I-II (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín, lomefloxacín) v CAP a infekčných exacerbácií chronických obštrukčných pľúcnych ochorení (CHOCHP) je však obmedzené kvôli slabej aktivite proti S. pneumoniae. Minimálne inhibičné koncentrácie (MIC) skorých generácií fluorochinolónov proti pneumokokom sú 4 - 8 μg / ml a ich koncentrácie v bronchopulmonálnom tkanive sú významne nižšie, čo nie je dostatočné na úspešnú liečbu. Sú opísané prípady klinického zlyhania pri liečbe pneumokokovej infekcie skorými fluorochinolónmi.

Vyhliadky na liečbu CAP sú spojené s výskytom fluórochinolónových liekov novej generácie, ktoré sú účinnejšie proti S. pneumoniae, v posledných rokoch. Pokiaľ ide o gramnegatívne baktérie, nie sú horšie ako skoré fluorochinolóny, s výnimkou Pseudomonas aeruginosa. Ciprofloxacín má najvyššiu účinnosť proti P. aeruginosa. Niektoré lieky novej generácie (moxifloxacín, hemifloxacín) vykazujú vysokú aktivitu proti anaeróbnym baktériám.

Nové fluorochinolóny sú vysoko účinné proti grampozitívnym mikroorganizmom - predovšetkým pneumokokom. Aktivita levofloxacínu a sparfloxacínu prevyšuje aktivitu ciprofloxacínu a ofloxacínu 2-4-krát a aktivitu moxifloxacínu, hemifloxacínu, 4-16-krát. Nové fluorochinolóny si zachovávajú aktivitu proti kmeňom S. pneumoniae rezistentným na penicilín, makrolidy a fluorochinolóny prvých generácií. Nové fluorochinolóny majú tiež vyššiu aktivitu proti stafylokokom a stredne proti stafylokokom rezistentným voči meticilínu. Všetky fluorochinolóny sú aktívne proti chlamýdiám a mykoplazmám a tie skoršie sú mierne a nové sú vysoko aktívne. Moxifloxacín a hemifloxacín vykazujú najvyššiu účinnosť proti respiračným patogénom in vitro. Rezistencia respiračných patogénov získaných v komunite na nové fluórchinolónové kmene sa vyvíja pomaly alebo sa vôbec nevyvíja.

Chinolóny majú baktericídny účinok inhibíciou dvoch životne dôležitých enzýmov mikrobiálnej bunky, DNA gyrázy a topoizomerázy-4 a narušujú syntézu DNA patogénneho mikroorganizmu.

Nové fluorochinolóny sa vďaka svojej vysokej aktivite proti bakteriálnym infekciám horných a dolných dýchacích ciest nazývajú respiračnými fluorochinolónmi. Rýchlo sa vstrebávajú a distribuujú v telesných tkanivách. Všetky nové fluorochinolóny majú baktericídny účinok a post-antibiotický účinok, veľký polčas, ktorý im umožňuje aplikáciu raz denne.

Pre všetky antibiotiká je jedným z najdôležitejších farmakodynamických parametrov plocha pod inhibičnou krivkou. Táto hodnota pre eradikáciu S. pneumoniae je v rozsahu 60-250, berúc do úvahy tieto parametre, najvyššia účinnosť proti pneumokokom bola pozorovaná u moxifloxacínu a hemifloxacínu (AUC> 150).

Respiračné chinolóny majú vysokú biologickú dostupnosť (i 90%), takže moxifloxacín, levofloxacín, sa môže použiť bez ohľadu na jedlo.

Účinnosť antibiotík v pľúcnej klinike je charakterizovaná ich schopnosťou prenikať do alveolárnych makrofágov, čo určuje aktivitu liečiva vo vzťahu k takým intracelulárnym patogénom ako je L. pneumophyla a C. pneumoniae.

Beta laktámy a aminoglykozidy sa neakumulujú vo fagocytoch, zatiaľ čo makrolidy a fluorochinolóny sa koncentrujú vo vnútri buniek v koncentráciách významne vyšších ako sérum: pre azitromycín, v koncentrácii 23, klaritromycín, v koncentrácii 70, levofloxacín, v koncentrácii 8, gatifloxacín, v množstve 35, a motiffloxacín a moratóriá. 50 krát.

Moxifloxacín, levofloxacín sa používa v dvoch (intravenóznych a perorálnych) dávkových formách v postupnej terapii infekčných pľúcnych ochorení u pacientov rôznej závažnosti. Moxifloxacín, zástupca skupiny nových fluorochinolónov, je jedným z najlepších prípravkov na postupnú liečbu EP, má vysokú biologickú dostupnosť, je dobre tolerovaný pacientmi, má dlhý interval dávkovania, používa sa raz denne a je vysoko účinný v monoterapii ochorenia.

S vysokou účinnosťou je táto skupina liekov pomerne bezpečná. Ich vedľajšie účinky sú spojené najmä s reakciami z gastrointestinálneho traktu a sú porovnateľné s reakciami pri použití liekov na štandardnú liečbu infekčných ochorení dolných dýchacích ciest.

Medzi liekmi najnovšej generácie fluorochinolónov, ktoré sú dostupné na farmaceutickom trhu Ukrajiny, má moxifloxacín najvyššiu aktivitu proti grampozitívnym baktériám (pneumokokom a stafylokokom). Levofloxacín a gatifloxacín sú horšie ako jeho aktívny vplyv na grampozitívne baktérie a anaeróby. Moxifloxacín - najaktívnejší z týchto antibiotík proti pneumokokom rezistentným na penicilín, stafylokoky, hemofilus bacilli, Klebsiella, legionella in vitro; ako chránené aminopenicilíny, je najaktívnejší proti anaeróbom.

Výsledky mnohých multicentrických komparatívnych klinických štúdií, klinické skúsenosti z lekárskej praxe ukazujú výhody moxifloxacínu z hľadiska účinnosti, bezpečnosti a ekonomických prínosov pri liečbe EP, vrátane tých, ktoré sú spôsobené atypickými patogénmi a penicilín rezistentnou S. pneumoniae.

Takže vo výskume R. Finch a soavt. porovnávali účinnosť postupnej liečby u 538 pacientov so stredne ťažkou a ťažkou CAP, ktorí užívali moxifloxacín intravenózne (IV) / perorálne (PO) v dávke 400 mg 1-krát denne (258 osôb) alebo amoxicilín / klavulanát 1,2 g BB / 625 mg. 3-krát denne s klaritromycínom (193 osôb) alebo bez neho (87 osôb) BB / PO - 50 mg 2-krát denne. Liečenie sa uskutočňovalo 7 až 14 dní pod kontrolou klinických a laboratórnych parametrov. Prínosy liečby moxifloxacínom boli zrejmé vo ​​všetkých hlavných ukazovateľoch. Klinický úspech terapie (93,4%), ktorý bol hodnotený na 5. až 7. deň po liečbe moxifloxacínom, bol štatisticky významne vyšší ako pri liečbe amoxicilínom / klavulanátom ± klaritromycínom (85,4%), viac ako 2-krát. klinické zlyhania boli častejšie pozorované pri predpisovaní posledného liečebného režimu (6,6% a 14,6%).

Mikrobiologická účinnosť (eradikácia a presumptívna eradikácia infekčných patogénov) bola tiež signifikantne vyššia v skupine pacientov užívajúcich moxifloxacín (94%) ako v porovnávacej skupine (82%). Okrem toho eradikácia S. pneumoniae, H. influenzae (v spúte a krvi), M. pneumoniae, C. pneumoniae, L. pneumophila, zistená v skupine pacientov s pneumóniou, ktorí dostávali moxifloxacín, bola zaznamenaná v 100% prípadov. Súčasne bola v porovnávacej skupine eradikácia S. pneumoniae v spúte 81,3%, v krvi 100%; H. influenzae v spúte - 88,9%, v krvi - 100%, M. pneumoniae - 94,1%; C. pneumoniae - 80%; L. pneumophila - 75%. To znamená, že napriek zavedeniu makrolidu, ktorý je intracelulárne a teoreticky účinný proti atypickým patogénom do režimu kombinačnej terapie, bola ich eradikácia počas kombinovanej liečby amoxicilínom / klavulanátom významne nižšia.

Čas na dosiahnutie apyrexie u pacientov s horúčkou horúčky bol kratší pri užívaní moxifloxacínu ako u kontrolných pacientov (v priemere dve oproti trom dňom, p = 0,005). Pacienti, ktorí dostávali moxifloxacín, mali kratší priebeh BB liečby (4,1 a 4,9 dní), menej dní hospitalizácie (9,49 resp. 10,41).

Vylúčenie pacientov zo štúdie a vedľajšie účinky liečby v oboch skupinách sa týkali hlavne nežiaducich prejavov gastrointestinálneho traktu. Smrteľné následky ťažkej CAP v skupine pacientov užívajúcich moxifloxacín sa vyskytli v 3% prípadov, u pacientov užívajúcich kombinovanú liečbu - v 5,3% prípadov.

Získané údaje umožnili výskumníkom dospieť k záveru, že kroková terapia (BB / PO) s moxifloxacínom je klinicky a mikrobiologicky významne účinnejšia ako štandardný režim kombinovanej liečby stredne ťažkého až ťažkého HP vyžadujúceho hospitalizáciu.

Údaje o etiologickej úlohe atypických patogénov pri vzniku CU v dôsledku metodických ťažkostí pri ich identifikácii sú stále podceňované, až 50% pacientov môže byť infikovaných týmito patogénmi. Preto je dôležité, aby empirická terapia smerovala proti atypickým patogénom, najmä u mladých ľudí a pacientov s ťažkou pneumóniou, keď sa zvyšuje riziko infekcie s atypickou flórou.

V štandardnom prístupe sa v takýchto prípadoch navrhuje kombinovaná terapia (širokospektrálne antibiotikum namierené proti S. pneumoniae a H. influenzae a antibiotikum proti atypickým respiračným patogénom, napríklad kombinácia: beta-laktám + makrolid).

Moxifloxacín sa používa ako monoterapia pri respiračných infekciách spôsobených atypickými mikroorganizmami. Použitie postupne monoterapie moxifloxacínom BB / PO 1-krát denne v dávke 400 mg viedlo k výraznému klinickému účinku a eradikácii väčšiny (93%) izolátov atypických patogénov respiračnej infekcie.

V štúdii porovnávajúcej účinnosť liečby závažnej SPP, generalizovanej C. Grossmanom (moxifloxacín BB / PO alebo alartrofloxacín / trovafloxacín BB / PO alebo levofloxacín, alebo amoxicilín / klavulanát + klaritromycín BB / PO v terapeutických dávkach), prinajmenšom rovnaké klinické a bakteriologickú účinnosť moxifloxacínu, ako pri použití iných fluorochinolónov a kombinácie beta-laktám / makrolidov. Okrem toho liečba BB / PO moxifloxacínom bola sprevádzaná nízkou mortalitou a menej závažnými vedľajšími účinkami súvisiacimi s medikáciou, neprítomnosťou srdcového ochorenia alebo mortalitou, ktorej predchádza zvýšenie disperzie Q-T intervalu.

Vysoká účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu u pacientov s ťažkou SPP slúžila ako základ pre zavedenie lieku do najnovších medzinárodných dohôd o liečbe tejto kategórie pacientov.

S. pneumoniae je najčastejším patogénom, ktorý spôsobuje CAP, čo je príčinou úmrtnosti v rámci SPP. V posledných rokoch sa však všade pozorovala vysoká miera šírenia S. pneumoniae rezistentného na penicilín, čo je spojené so stratou účinnosti beta-laktámových antibiotík, ktoré sa tradične používajú proti nemu. Rozšírenie pneumokokových kmeňov rezistentných na penicilín je variabilné v rôznych oblastiach sveta, napríklad v USA je na úrovni 15-60%. Penococcus rezistentný na penicilín môže byť rezistentný voči viacerým liečivám na makrolidy, tetracyklíny, cefalosporíny, trimetoprim-sulfametoxazol.

V štúdii uskutočnenej v rokoch 2002-2003. v Španielsku sa pneumokoková rezistencia na penicilín zistila v 24,7% prípadov, na amoxicilín-klavulanát - na 3,2%, na erytromycín - na 25,8% a na ciprofloxacín - na 1,5%. Súčasne bol mechanizmus penicilínovej rezistencie S. pneumoniae častejšie spôsobený zmenou väzbových miest pre proteíny beta-laktámových antibiotík ako produkciou beta-laktamázy.

Riziko vzniku bakterioresistencie je spojené s vekom pacientov starších ako 65 rokov, s používaním beta-laktámov v predchádzajúcich mesiacoch, alkoholizmom, imunosupresiou a mnohými sprievodnými ochoreniami. Nové fluorochinolóny sú dobrou alternatívou k beta-laktámom a makrolidom, najmä v oblastiach s vysokou bakteriálnou rezistenciou, pri liečbe respiračných infekcií.

Moxifloxacín je jedným z najaktívnejších fluorochinolónov pre S. pneumoniae (tabuľka 2). Pri skúmaní aktivity tejto skupiny antibiotík proti S. pneumoniae sa šírenie rezistencie zistilo na úrovni 0; 1; 4,5; 9,5; 8,4 a 23% pre hemifloxacín, moxifloxacín, gatifloxacín, sparfloxacín, levofloxacín a ofloxacín, podľa určenia MIC.

V štúdii zabíjania baktérií v priebehu času bol moxifloxacín najsilnejší proti pneumokokom citlivým na levofloxacín, azitromycín a amoxicilín clavulanut. Aj pri šírení pneumokokov rezistentných na chinol môže byť moxifloxacín užitočný pri liečbe.

Nový konsenzus IDSA a ATS odporúčajú použitie respiračných fluorochinolónov na empirickú monoterapiu EAP, vrátane S. pneumoniae rezistentného na penicilín. Údaje zo siedmich prospektívnych štúdií ukazujú vysokú účinnosť PO alebo postupných výbušnín / POs moxifloxacínu (400 mg denne) počas 7 - 14 dní v liečbe EP spôsobenej S. pneumoniae, vrátane penicilínu rezistentného S. pneumoniae, vrátane prípadov s bakteriémiou. Klinický úspech je zaznamenaný pri 91, 83 až 100%. Tieto údaje slúžili ako základ pre zváženie moxifloxacínu ako lieku prvej línie pre empirickú terapiu EP v oblastiach s rozšírením penicilín-rezistentného S. pneumoniae.

Je známe, že približne 90% všetkých liekov v nemocniciach sa vynakladá na liečbu SPP. Je jasné, aká dôležitá je identifikácia a izolácia pacientov zo všeobecnej skupiny pacientov, ktorí môžu byť účinne a bezpečne liečení mimo nemocnice. Rozhodnutie o aktualizácii štandardov empirickej terapie EO závisí vo veľkej miere od toho, ako sa finančné prostriedky vynakladajú a ako optimálny je pomer nákladov a efektívnosti pri použití jedného alebo iného typu a metódy antibiotickej liečby.

Farmakoekonomické štúdie, v ktorých sa uskutočnilo komparatívne hodnotenie pomeru nákladov a účinnosti tradične používanej schémy (beta-laktámu alebo makrolidu) na liečbu EP a terapie novými fluorochinolónmi, ktoré ukázali výhody tohto lieku. V štúdii TARGET sa vykonalo komparatívne hodnotenie nákladov na postupnú (IV / PO) terapiu moxifloxacínom alebo amoxicilínom s kyselinou klavulonovou ± klaritromycínom u pacientov s EAP v Nemecku a Francúzsku. Autori preukázali, že pri liečbe VP s moxifloxacínom sa klinický liek pozoroval 5–7 dní u väčšieho počtu pacientov o 5,3%, apyrexia sa dosiahla o deň skôr a čas hospitalizácie sa znížil o 0,81 dňa. Úspora pre každého pacienta predstavovala 266 eur pre Nemecko a 381 eur pre Francúzsko.

Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) je ťažko liečiteľná a má nepriaznivú prognózu. Toto ochorenie je často diagnostikované v štádiu vývoja ireverzibilných alebo ireverzibilných zmien v pľúcach, keď protizápalová liečba už nemôže zvrátiť vývoj procesu, preto cieľom liečby CHOCHP nie je obnoviť morfhofunkčný stav pľúc, ale stabilizovať fibroproliferatívny proces, znížiť príznaky a zabrániť progresii zhoršených respiračných funkcií, rozvoj komplikácií, účinná a rýchla liečba exacerbácií.

Bakteriálna infekcia CHOCHP je komplexný dynamický proces. Výskumné údaje nám umožňujú pochopiť mechanizmus infekčnej exacerbácie CHOCHP, ktorý je dôsledkom aktivácie bakteriálnej flóry, ktorá je zistená v spúte pacienta počas obdobia bez exacerbácie ochorenia. Odložená infekčná exacerbácia CHOCHP spôsobuje významné zhoršenie chronického zápalového procesu, pľúcnych funkcií, celkového zdravia a kvality života pacienta po dlhú dobu. Priebeh CHOCHP bez exacerbácie sa značne líši v závislosti od frekvencie opakovaných exacerbácií ochorenia. Zaznamenali sa teda výrazné rozdiely v zdravotnom stave pacientov s jedným, niekoľkými exacerbáciami za rok alebo žiadnymi.

Infekčná exacerbácia CHOCHP prispieva k rýchlemu progresiu ireverzibilných zmien v bronchopulmonálnom systéme (3-5-krát rýchlejšie zníženie funkčnej schopnosti pľúc), rozvoj pľúcneho srdca, zvýšená pľúcna insuficiencia, zhoršenie nočného spánku a denná aktivita pacienta, rast. ich úmrtnosť. CHOCHP zohráva hlavnú úlohu pri zdravotnom postihnutí pacientov, stáva sa dôležitým ekonomickým problémom pre pacienta a jeho rodinu a pre štát.

Infekčné exacerbácie CHOCHP sú spojené s vysokými nákladmi na hospitalizáciu, ďalším vyšetrením, zlepšenou základnou terapiou, s potrebou intenzívnych metód liečby, antibiotickej liečby, rehabilitácie pacientov.

Ak náklady na základnú základnú liečbu CHOCHP predstavujú 12% z celkových nákladov, liečba exacerbácií stojí niekoľkokrát viac, často 30-krát viac ako náklady na ambulantnú starostlivosť. Okrem toho veľká časť neproduktívnych nákladov súvisí s neefektívnou liečbou akútnych exacerbácií CHOCHP, oneskoreného predpisovania antibiotík, liekov s nízkou antibakteriálnou aktivitou alebo neschopných prekonať rastúcu bakterioresistenciu, ako aj komplexných liečebných režimov s dlhodobým a opakovaným užívaním liekov, čo vedie k nízkej compliance, dlhodobej liečbe pacientov s hospitalizácia, nedostatočná klinická účinnosť, rozvoj komplikácií, neúplná eradikácia patogénov a selekcia bakteriálnej rezistencie.

Je veľmi dôležité čo najskôr začať liečbu infekcie a správne predpisovať antibiotickú liečbu.

Ideálne antibiotikum na liečbu exacerbácií CHOCHP by malo byť aktívne proti pravdepodobným patogénom, čo vedie k ich eradikácii; odolné voči účinkom bakteriálnej beta-laktamázy, ako aj mechanizmy bakteriálnej rezistencie charakteristické pre makrolidy; vytvárať vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch. Veľmi dôležitá je rýchla reakcia na použité antibiotikum, ktorá zabraňuje komplikáciám CHOCHP, ktoré sú pre pacienta často život ohrozujúce, znižuje pravdepodobnosť chronického zápalu pri prieduškách a zrýchleného zhoršenia funkcie pľúc. Liečivo musí mať prijateľnú úroveň toxicity, musí byť vhodné na použitie a nákladovo efektívne, mať nízky vývoj bakterioresistencie.

Pri posudzovaní účinnosti antibiotickej liečby infekčných exacerbácií CHOCHP by sa mal zohľadniť klinický účinok, absencia potreby používať alternatívne antibiotiká, miera návratnosti hlavných klinických a funkčných parametrov a bakteriologický výsledok (eradikácia patogénu). Jedným z dôležitých kritérií pre účinnú liečbu exacerbácie je trvanie remisie. Pri posudzovaní účinnosti liečby sa teda berú do úvahy nielen okamžité (odstránenie infekčnej exacerbácie) výsledkov antibiotickej liečby, ale aj rýchlosť progresie ochorenia.

Najmä je potrebné venovať sa otázke rezistencie voči antibiotikám pri liečbe CHOCHP. Podľa farmakoepidemiologických štúdií uskutočnených v rôznych krajinách a regiónoch sveta sa beta-laktamázové produkty nachádzajú v približne 35% izolátov H. Influenzae a vo viac ako 90% izolátov M. catarrhalis. Hlásila sa rezistencia na penicilín 25-45% izolátov S. pneumoniae (viac ako 40% v Španielsku a USA, 58% v Maďarsku, v Nemecku a Anglicku menej ako 5%). Rezistencia na penicilín voči pneumokokom je markerom rezistencie na iné triedy antibiotík: cefalosporíny, makrolidy, beta-laktámy / inhibítory beta-laktamázy, tetracyklíny, trimetoprimum / sulfametoxazol.

Štandardné antibiotiká navrhované na liečbu exacerbácií CHOCHP teda nie sú dostatočne účinné v podmienkach vysokej bakterioresistencie bežných patogénov. Okrem toho, s progresiou bronchiálnej obštrukcie, sú dýchacie cesty kolonizované a infikované virulentnou gramnegatívnou flórou. V tomto prípade sa používajú silnejšie širokospektrálne antibiotiká s vysokou aktivitou proti väčšine respiračných patogénov.

Vývoj ďalšej bakterioresistencie je brzdený menovaním vysoko aktívnych antibiotík s krátkymi cyklami, ktoré majú minimálne inhibičné koncentrácie pre pneumokoky, ktoré sú v budúcnosti najodolnejšie voči rozvoju bakterioresistencie. Nové fluorochinolóny spĺňajú tieto požiadavky v najväčšej miere, čo bolo dôvodom ich zaradenia do najnovšieho amerického a európskeho konsenzu ako liekov prvej línie na liečbu infekčných exacerbácií CHOCHP.

V multicentrickej štúdii u 614 pacientov so stredne ťažkou CHOCHP a ťažkou exacerbáciou ochorenia sa porovnávala účinnosť moxifloxacínu, amoxicilínu / klavulanátu, cefuroxímu, klaritromycínu a azitromycínu. Pri liečbe moxifloxacínom sa eliminácia exacerbácií dosiahla v kratšom období liečby (4-5 dní po menovaní moxifloxacínu a 5-8 dní pri používaní komparatívnych liekov, p

Antibiotiká pre pneumóniu: prehľad prostriedkov

Prevažná väčšina pneumónie je bakteriálneho charakteru, preto antibiotiká sú jedinou účinnou metódou ich kontroly. Na celom svete lekári dodržiavajú jednotnú schému: v prípade patológie získanej v komunite sú predpísané lieky zo skupiny penicilínov, makrolidov a cefalosporínov a pre nemocnice sú predpísané cefalosporíny a fluorochinolóny. Všetky tieto lieky majú svoje vlastné vlastnosti.

penicilíny

Najstaršia skupina antibiotík s vysokou aktivitou a zároveň nízkou toxicitou pre ľudí. Penicilíny sú účinné proti širokému spektru patogénov, vrátane najbežnejšieho pneumokoka (Streptococcus pneumoniae). Všetky lieky tejto triedy sú baktericídne, to znamená, že spôsobujú smrť mikrobiálnych buniek. V tomto článku sme podrobne skúmali použitie rôznych skupín antibiotík v rôznych skupinách pacientov s pneumóniou.

Častejšie ako ostatní členovia skupiny sú menovaní:

  1. Amoxicilín (obchodné názvy: "Flemoksin Solutab", Hikontsil, Ospamoks, Amoxicillin). Používa sa perorálne vo forme kapsúl alebo suspenzií. Frekvencia podávania - 2-3 krát denne, v závislosti od dávky. Trvanie liečby je od 10 do 14 dní. V 10% prípadov je amoxicilín neúčinný. Dôvodom je skutočnosť, že niektoré patogény pneumónie sa naučili vyrábať látky - beta-laktamázu, ktoré ničia antibiotiká.
  1. Kombinácia amoxicilínu + kyseliny klavulanovej (obchodné názvy: Augmentin, Amoxiclav, "Flemoklav Solyutab", "Amoxicilín s kyselinou klavulanovou"). Klavulanová kyselina chráni amoxicilín pred expozíciou beta-laktamázou, čím zvyšuje jeho účinnosť proti baktériám. Prípravky s ním sú spravidla predpisované pacientom, ktorí už boli liečení antibiotikami. Kombinované lieky sa tiež používajú 2-3 krát denne počas 10-14 dní.

Pri užívaní penicilínov sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • alergické reakcie (v porovnaní s inými antibiotikami penicilíny často spôsobujú urtikáriu, svrbenie, angioedém,)
  • poruchy zažívacieho traktu (nauzea, vracanie, hnačka),

Ak sa vyskytne akákoľvek negatívna reakcia, používanie lieku sa má zastaviť a vyhľadať lekára.

Vzhľadom na nízku toxicitu sa penicilíny môžu podávať malým deťom a tehotným ženám. Dávky pre tieto kategórie pacientov sú vybrané striktne individuálne.

makrolidy

Ďalšia početná a nízko toxická trieda antibiotík. V porovnaní s penicilínmi majú makrolidy širšie spektrum účinku. Ich použitie je účinné, vrátane atypickej pneumónie, ktorej pôvodcami sú mykoplazmy a chlamydie.

Pre dospelých sú makrolidy dostupné vo forme tabliet a kapsúl, pre deti - vo forme suspenzií. Pôsobia bakteriostaticky, t.j. mikróby nezabíjajú, ale inhibujú ich ďalšiu reprodukciu. Vedľajšie účinky môžu spôsobiť:

  • nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha,
  • ochorenie ďasien (stomatitída a zápal ďasien),
  • alergické reakcie (zriedkavé).

Lekári z tejto skupiny uprednostňujú niekoľko liekov, vrátane:

  1. Midekamycín (obchodný názov Macropen). Aplikuje sa 3 krát denne po dobu 1-2 týždňov. Liek je dobre tolerovaný. Podľa uváženia lekára sa liek môže používať počas tehotenstva. Kontraindikované u detí mladších ako 3 roky.
  1. Azitromycín (Sumamed, Zi-faktor, Zitrolid). Frekvencia prijatia - raz denne. Trvanie liečby je 3 dni. Kontraindikované pri porušovaní obličiek a pečene.
  1. Klaritromycín (Clabax, Klacid). Užívá sa 2-krát denne počas 6-10 dní. Nie je predpísané pre ochorenie pečene a deti do 6 mesiacov.
  1. Roxitromycín (Rulid). Odporúča sa užívať 2 krát denne. Priemerná dĺžka liečby je 5-10 dní. Kontraindikované počas gravidity, laktácie a detí s hmotnosťou nižšou ako 40 kg.

Baktérie sú schopné rýchlo vyvinúť rezistenciu na makrolidy, takže lekári sa snažia vyhnúť dlhodobej terapii týmito liekmi (viac ako 10 dní).

cefalosporíny

Rozsiahla skupina prírodných a polosyntetických liečiv, podobná štruktúre ako penicilíny, ale aktívna proti väčšiemu počtu patogénnych patogénov. Pri pneumónii získanej v komunite sa pacientom zvyčajne predpisujú perorálne cefalosporíny: t

  • cefixime (Supraks, Pancef),
  • ceftibuten (cedex).

Ak sú nemocničné formy účinnejšími roztokmi na intramuskulárne a intravenózne podávanie:

  • cefuroxím (Zinatsef),
  • Cefotaxime (Cefabol, Talcef),
  • ceftriaxón (Forzef, Tercef).

Častými vedľajšími účinkami cefalosporínov sú poruchy trávenia a alergické reakcie. Zriedkavo možno pozorovať kŕče, únavu, stomatitídu, poruchy krvácania. S opatrnosťou sa tieto lieky predpisujú vo vyššom veku au pacientov s ochorením obličiek.

Cefalosporíny sa môžu používať u detí av prípade potreby u gravidných žien (v 2-3 trimestroch). Priemerná dĺžka liečby je 7 - 10 dní.

fluorochinolóny

Skupina silných syntetických antibiotík, ktoré sú predpísané pre silne tečúce formy pneumónie. Fluorochinolóny sa vyrábajú vo forme tabliet, kapsúl a roztokov na kvapkanie. Lekár vyberie špecifickú formu lieku, pričom berie do úvahy stav pacienta.

Medzi najviac odporúčané:

  1. Ofloxacín (Tarivid, Zofloks). Podáva sa perorálne alebo intravenózne. V prvom prípade sa liek užíva 2-krát denne počas 7-10 dní. V druhom kvapkadle sa umiestnia 1 - 2 krát denne, kým sa stav nezlepší, potom sa pacient prenesie na perorálnu terapiu.
  1. Ciprofloxacín (Digran, Tsiprobay). Formy uvoľňovania a režimu - sú podobné s ofloxacínom.

Časté negatívne reakcie:

  • nevoľnosť, vracanie, nadúvanie,
  • bolesti hlavy, závraty,
  • bolesti kĺbov a svalov
  • poruchy krvácania,
  • alergické reakcie.

Významnou nevýhodou fluorochinolónov je ich schopnosť inhibovať rast kostí, a preto sa nepoužívajú u tehotných žien a detí mladších ako 18 rokov.

Program "Škola doktora Komarovského" hovorí o používaní antibiotík v liečbe a dokonca aj pri prevencii pneumónie: